Butorphanol 36

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Torbugesic BUTORPHANOL TARTRATE PRUDENCE LA DESCRIPTION Torbugesic (tartrate de butorphanol) est une action centrale, analgésique agonistantagonist totalement synthétique, narcotique avec une activité antitussive puissante. Elle fait partie de la série de phénanthrène. Le nom chimique est morphinane-3, 14-diol, 17- (cyclobutylméthyl) - (-) - (S - (R *, R *)) - 2,3-dihydroxybutanedioate (1: 1) (sel). Il est un blanc, cristallin, substance soluble dans l'eau ayant un poids moléculaire de 477,55; sa formule moléculaire est C21H29NO2 • C4H6O6. Chaque millilitre de Torbugesic contient une base de butorphanol 10 mg (sous forme du tartrate de butorphanol, USP), 3,3 mg d'acide citrique, USP, du citrate de sodium 6,4 mg, USP, du chlorure de sodium 4,7 mg, USP, et 0,1 mg de chlorure de benzéthonium, USP, q. s. avec de l'eau pour injection, USP. PHARMACOLOGIE CLINIQUE Pharmacologie comparative Chez l'animal, le butorphanol a été démontré que de 4 à 30 fois plus puissant que la morphine et la pentazocine (talwin - V), respectivement. 1 Chez les humains, le butorphanol a été démontré que 5 à 7 fois l'activité analgésique de la morphine et 20 fois celle de la pentazocine. 2,3 Butorphanol a 15 à 20 fois l'activité antitussive orale de la codéine ou le dextrométhorphane chez les chiens et les cochons d'Inde. 4 Comme un antagoniste, le butorphanol est approximativement équivalente à la nalorphine et 30 fois plus puissant que la pentazocine. 1 effets dépresseurs cardiopulmonaires sont minimes après le traitement avec le butorphanol comme démontré chez les chiens 5. humains 6,7 et chevaux. 8 Contrairement à des analgésiques agonistes narcotiques classiques qui sont associés à une diminution de la pression artérielle, la réduction de la fréquence cardiaque et la libération concomitante d'histamine, butorphanol ne provoque pas la libération d'histamine. 1 En outre, les effets cardio-pulmonaires de butorphanol ne sont pas reliés au dosage distinctement mais atteignent un effet de plafond au-delà duquel les augmentations de dosage se traduisent par des effets relativement moindres. Reproduction Des études réalisées chez des souris et des lapins ont révélé aucune évidence de fertilité diminuée ou de mal au foetus en raison de tartrate de butorphanol. Chez le rat femelle, l'administration parentérale a été associée à une augmentation de la nervosité et une diminution des soins du nouveau-né, ce qui entraîne un taux de survie diminué du nouveau-né. Cette nervosité a été vu que dans l'espèce de rat. Pharmacologie Equine Après injection intraveineuse chez le cheval, le butorphanol est en grande partie éliminée du sang dans les 3 à 4 heures. Le médicament est métabolisé dans le foie et excrété dans l'urine. Dans les poneys, le butorphanol administrées par voie intramusculaire à une dose de 0,22 mg / kg, a été montré pour soulager la douleur viscérale induite expérimentalement pendant environ 4 heures. 9 Chez les chevaux, les doses intraveineuses de butorphanol allant de 0,05 à 0,4 mg / kg ont montré efficace pour soulager la douleur viscérale et superficielle pendant au moins 4 heures, comme cela est illustré dans la figure suivante: Effets analgésiques de butorphanol données à diverses posologies chez les chevaux avec Douleur abdominale * Seuil de la douleur chez les chevaux souffrant de coliques butorphanol traités par rapport aux témoins sous placebo. Une relation dose-réponse a été détectée définie par le fait que le butorphanol dose de 0,1 mg / kg était plus efficace que 0,05 mg / kg mais ne diffère pas de 0,2 mg / kg pour soulager la douleur abdominale profonde. Études de toxicité aiguë Equine administration intraveineuse rapide de butorphanol à une dose de 2 mg / kg (20 fois la dose recommandée) à un cheval auparavant non médicamenté a abouti à un bref épisode de l'incapacité de se tenir debout, fasciculation musculaire, une crise convulsive d'une durée de 6 secondes et la récupération dans les trois minutes . La même dose administrée par jour successives après 10 1 mg / kg, des doses de butorphanol entraîné que des effets sédatifs transitoires. Au cours de 10 jours d'administration à 1 mg / kg (10 fois le niveau d'utilisation recommandé) dans deux chevaux, les seuls effets détectables de drogue étaient les changements de comportement transitoires typiques de l'activité agoniste narcotique. Ceux-ci comprenaient fasciculation musculaire autour de la tête et du cou, dysphorie, nystagmus latéral, ataxie et salivation. L'administration répétée de butorphanol à 1 mg / kg (10 fois la dose recommandée) toutes les quatre heures pendant 48 heures ont provoqué la constipation chez l'un des deux chevaux. Subaiguë études équines Les chevaux ont été trouvés à tolérer le butorphanol administré par voie intraveineuse à des doses de 0,1, 0,3 et 0,5 mg / kg toutes les 4 heures pendant 48 heures, suivie par des injections une fois par jour pour un total de 21 jours. Les seuls effets détectables de la drogue ont été légèrement ataxie transitoire observée occasionnellement dans le groupe de dose élevée. Non cliniques, de laboratoire, ou une preuve brute ou histopathologique de toxicité liée butorphanol-a été rencontrée dans les chevaux. LES INDICATIONS Torbugesic (tartrate de butorphanol) est indiqué pour le soulagement de la douleur associée à la colique chez les chevaux adultes et yearlings. Des études cliniques chez le cheval ont montré que Torbugesic soulage la douleur abdominale associée à la torsion, impaction, invagination, colique spasmodique et tympanique et de la douleur post-partum. AVERTISSEMENTS NE PAS UTILISER DANS LES CHEVAUX DESTINÉS À LA CONSOMMATION HUMAINE. PAS POUR USAGE HUMAIN. PRUDENCE Torbugesic, un analgésique puissant, doit être utilisé avec prudence avec d'autres sédatifs ou analgésiques que ceux-ci sont susceptibles de produire des effets additifs. Il n'y a pas d'études bien contrôlées à l'aide de butorphanol dans l'élevage des chevaux, des porcelets sevrés et poulains. Par conséquent, le médicament ne doit pas être utilisé dans ces groupes. EFFETS INDÉSIRABLES Dans les essais cliniques chez les chevaux, l'effet secondaire le plus fréquemment observé était légère ataxie qui a duré 3 à 10 minutes. ataxie marquée a été rapportée dans 1,5% des 327 chevaux traités. légère sédation a été rapportée chez 9% des chevaux. DOSAGE La posologie recommandée chez le cheval est de 0,1 mg de butorphanol par kilogramme de poids corporel (0,05 mg / lb) par injection intraveineuse. Ceci est équivalent à 5 ml de Torbugesic poids pour chaque 1000 lb du corps. La dose peut être répétée à moins de 3 à 4 heures, mais le traitement ne doit pas dépasser 48 heures. Des études précliniques du modèle et des essais cliniques sur le terrain chez les chevaux démontrent que les effets analgésiques de Torbugesic sont observés dans les 15 minutes après l'injection et persiste pendant environ 4 heures. COMMENT FOURNIE 50 flacons ml Torbugesic (tartrate de butorphanol) Injection vétérinaire, 10 l'activité de base mg par ml. Flacons de 10 ml Torbugesic (tartrate de butorphanol) Injection vétérinaire, 10 l'activité de base mg par ml. Conserver à température ambiante contrôlée 20F). Pircio A. W. et al. Cambre. Int. Pharmacodyn. Ther. 220 (2): 231-257, 1976. Dobkin, A. B. et al. Clin. Pharmacol. Ther. 18: 547-553, 1975. Gilbert, M. 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